-효능 효과
수술이 불가능하거나 전이성인 흑색종
BRAF V600E 또는 V600K 변이가 확인된 수술이 불가능하거나 전이성인 흑색종 환자의 치료에 단독 또는 다브라페닙과 병용투여.
이전에 BRAF 억제제의 투여 종료 후 재발한 환자에게는 이 약의 유효성이 입증되지 않았다.
전이성 비소세포폐암
BRAF V600E 변이가 확인된 전이성 비소세포폐암환자의 치료에서 다브라페닙과 병용투여
-용법 용량
권장 용량
트라메티닙은 항암제 사용경험이 있는 자격이 있는 의사에 의해 투여되어야 하며, 투여받기 전에 환자들은 검증된 시험법을 통하여 BRAF V600E 또는 V600K 변이를 확인받아야 한다.
이 약의 권장 용량은 다음과 같다:
단독요법: 이 약 2mg을 1일 1회 경구투여 한다.
병용요법: 다브라페닙 150mg 1일 2회 경구투여와 병용하여 이 약 2mg을 1일 1회 경구투여 한다.
질환이 진행되거나 허용할 수 없는 독성이 나타나지 않는 한 투여를 계속한다. 이 약을 단독
투여하거나 다브라페닙과 병용 투여하되, 식사 최소 1시간 전 또는 식사 최소 2시간 후에 복용한다. 복용하는 것을 잊은 경우, 다음 투약 때까지 12시간 이내이면 복용해서는 안된다. 다브라페닙과 병용 투여시에는, 이 약 1일 1회 용량을 매일 같은 시간에 복용하며, 다브라페닙의 오전 투여 또는 오후 투여시에 함께 복용한다. 환자가 트리메티닙을 복용 후 구토한 경우, 재복용하지 말고 다음 투약 시점에 복용한다.
용량 조절
새로운 원발 피부 악성종양: 용량조절이 필요하지 않다.
새로운 원발 비-피부 악성종양: 용량조절이 필요하지 않다. 다브라페닙과 병용 투여하는 경우에는, RAS 변이 양성인 비-피부 악성종양을 일으킨 환자에게는 다브라페닙의 투여를 영구 중단한다.
표 1. 권장 용량 감량
| 이 약을 단독 투여 또는 다브라페닙과 병용 투여할 때의 이 약의 용량 감량 |
| 1차 감량 |
1.5mg 1일 1회 경구투여 |
| 2차 감량 |
1mg 1일 1회 경구투여 |
| 이후의 용량 조절 |
이 약 1mg 1일 1회 경구투여에 대해 내약성을 나타내지 못하는 경우 투여를 영구 중단한다. |
| 다브라페닙을 이 약과 병용 투여할 때의 다브라페닙 용량 감량 |
| 1차 감량 |
100mg 1일 2회 경구투여 |
| 2차 감량 |
75mg 1일 2회 경구투여 |
| 3차 감량 |
50mg 1일 2회 경구투여 |
| 이후의 용량 조절 |
다브라페닙 50mg 1일 2회 경구투여에 대해 내약성을 나타내지 못하는 경우 투여를 영구 중단한다. |
이 약의 단독투여 또는 다브라페닙과 병용 투여시 이 약 1일 1mg 미만 투여는 권장되지 않는다.
표 2. 이 약을 단독 투여 및 다브라페닙과 병용 투여할 때의 이 약의 용량 조절
| 이상반응a |
멕키니스트b |
다브라페닙
(병용투여시)b, c |
| 열성 약물반응 |
| - 38.5℃~40℃의 발열 |
이 약의 용량은 조절하지 않는다. |
발열이 해소될 때까지 다브라페닙 투여를 중지한다. 그 다음 동일하거나 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다. |
- 40℃를 넘는 발열
-경직, 저혈압, 탈수 또는 신부전의 합px; width:224px">발열이 해소될 때까지 이 약의 투여를 중지한다. 그 다음 동일하거나 더 낮은 용량으로 이 약의 투여를 재개한다. |
- 발열이 해소될 때까지 다브라페닙 투여를 중지한다. 그 다음 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다.
또는
- 다브라페닙 투여를 영구 중단한다. |
| 피부 |
-불내성의 2등급 피부독성
- 3 또는 4등급 피부독성 |
이 약의 투여를 3주까지 중지한다.
- 개선되면 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다.
- 개선되지 않으면 투여를 영구 중단한다. |
다브라페닙 투여를 3주까지 중지한다.
- 개선되면 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다.
- 개선되지 않으면 투여를 영구 중단한다. |
| 심장 |
| -무증상, 좌심실박출률(LVEF)이 기저치 대비 10% 이상 절대 감소하고 투여 전 대비의료기관의 정상하한치(LLN) 미만 |
이 약의 투여를 4주까지 중지한다.
- LVEF가 정상치까지 개선되면 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다.
- LVEF가 정상치까지 개선되지 않으면 투여를 영구 중단한다. |
다브라페닙의 용량은 조절하지 않는다. |
- 유증상, 울혈성 심부전
- LVEF가 기저치 대비 20% 이상 절대 감소하고 의료기관의 LLN 미만 |
이 약의 투여를 영구 중단한다. |
다브라페닙 투여를 중지하고, 개선되면 동일 용량으로 투여를 재개한다. |
| 정맥 혈전색전증 |
| -단순(uncomplicated) 심부정맥혈전증 또는 폐색전증 |
이 약의 투여를 3주까지 중지한다.
- 0~1등급으로 개선되면 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다.
- 개선되지 않으면 투여를 영구 중단한다. |
다브라페닙 용량은 조절하지 않는다. |
| - 생명을 위협하는 폐색전증 |
이 약의 투여를 영구 중단한다. |
다브라페닙 투여를 영구 중단한다. |
| 눈 독성 |
| - 2~3등급의 망막색소상피박리(RPED) |
이 약의 투여를 3주까지 중지한다.
- 0~1등급으로 개선되면 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다.
- 개선되지 않으면 투여를 영구 중단한다. |
다브라페닙 용량은 조절하지 않는다. |
| - 망막정맥폐쇄 |
이 약의 투여를 영구 중단한다. |
다브라페닙 용량은 조절하지 않는다. |
| - 포도막염 및 홍채염 |
이 약의 용량은 조절하지 않는다. |
다브라페닙 투여를 6주까지 중지한다.
- 0~1등급으로 개선되면 동일한 용량으로 투여를 재개한다.
- 개선되지 않으면 투여를 영구 중단한다. |
| 폐 |
| - 간질성 폐질환/간질성 폐렴 |
이 약의 투여를 영구 중단한다. |
다브라페닙 용량은 조절하지 않는다. |
| 기타 |
- 불내성의 2등급 이상반응
- 어떤 것이든 3등급의 이상반응 |
이 약의 투여를 3주까지 중지한다.
- 0~1등급으로 개선되면 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다.
- 개선되지 않으면 투여를 영구 중단한다. |
다브라페닙 투여를 중지한다.
- 0~1등급으로 개선되면 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다.
- 개선되지 않으면 투여를 영구 중단한다. |
| - 4등급의 이상반응이 처음 발생한 경우 |
- 이상반응이 0~1등급으로 개선될 때까지 이 약의 투여를 중지한다. 그 다음 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다.
또는
- 투여를 영구 중단한다. |
- 이상반응이 0~1등급으로 개선될 때까지 다브라페닙 투여를 중지한다. 그 다음 더 낮은 용량으로 투여를 재개한다.
또는
- 투여를 영구 중단한다. |
| - 어떤 것이든 4등급의 이상반응이 재발한 경우 |
이 약의 투여를 영구 중단한다. |
다브라페닙 투여를 영구 중단한다. |
a: 이상반응에 대한 공통용어 기준(Common Terminology Criteria for Adverse Events)에 따름
b: 이 약 및 다브라페닙의 권장 용량 감량은 표 1을 참조
c: 다브라페닙에 대한 허가사항 전문을 참조
환자의 이상반응이 효과적으로 관리되는 경우, 감량 때와 동일한 용량 단계에 따라 용량을 다시 증가시키는 것을 고려할 수 있다. 이 약은 1일 2mg을 초과하여 복용해서는 안된다.
-사용상의주의사항
https://nedrug.mfds.go.kr/pbp/CCBBB01/getItemDetail?itemSeq=201506891